Aggiornamenti in Cardiologia
Aggiornamento in Medicina
La Rosuvastatina ( Crestor ) è un inibitore dell’HMG-CoA riduttasi, che trova indicazione come farmaco ipolipemizzante.
Studi in vitro ed in vivo hanno mostrato che la clearance della Rosuvastatina non dipende in modo significativo dal metabolismo del citocromo P450 3A4.
Questi dati sono stati confermati in studi clinici con noti inibitori del citocromo P450 3A4.
Le interazioni tra Rosuvastatina e Ketoconazolo, Eritromicina , Itraconazolo e Fluconazolo non sono risultate clinicamente significative.
La co-somministrazione della Rosuvastatina ( 40 mg ) con il Warfarin ( 20 mg ) non ha prodotto cambiamenti delle concentrazioni plasmatiche del Warfarin, ma ha aumentato l’INR ( International Normalized Ratio ).
La co-somministrazione di Digossina ( 0,5 mg ) con Rosuvastatina ( 40 mg ) ha comportato cambiamenti nelle concentrazioni plasmatiche di Digossina.
La contemporanea somministrazione del Gemfibrozil ( 600 mg 2 volte die per 7 giorni ) con Rosuvastatina ( 80 mg ) ha comportato un aumento del 90 e del 120% dell’AUC ( area sotto la curva ) e di Cmax ( concentrazione massima ) della Rosuvastatina, rispettivamente.
Questo aumento è risultato clinicamente significativo.
Non sono stati invece osservati cambiamenti di concentrazione quando la Rosuvastatina ( 10 mg ) è stata associata al Fenofibrato ( 67 mg 3 volte die ).
La co-somministrazione di un antiacido ( combinazione di Alluminio e Magnesio ) con Rosuvastatina ( 40 mg ) ha comportato una riduzione delle concentrazioni plasmatiche della Rosuvastatina del 54%.
L’assunzione dell’antiacido 2 ore dopo la Rosuvastatina non ha prodotto invece cambiamenti clinicamente significativi nelle concentrazioni plasmatiche della Rosuvastatina.
L’assunzione contemporanea di un contraccettivo orale a base di Etinil–Estradiolo e di Norgestrel, con la Rosuvastatina ha comportato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di Etinil-Estradiolo e di Norgestrel del 26% e d el 34%, rispettivamente.
E’ stato osservato un aumento di Cmax e di AUC della Rosuvastatina di 11 e 7 volte rispettivamente, quando il farmaco ipolipemizzante è stato associato alla Ciclosporina. ( Xagena2004 )
Fonte: FDA
Cardio2004 Farma2004
